Propriétés pharmacodynamiques :
- Classe thérapeutique : anxiolytiques type benzodiazépine
- Effets thérapeutiques :
- Myorelaxante
- Anxiolytique
- Sédative
- Hypnotique
- Anticonvulsivant
- Amnésiante
- Agoniste spécifique du complexe récepteurs macromoléculaires GABA-OMEGA (également appelés BZ1 et BZ2) -> modulation de l'ouverture du canal chlore
Pharmacocinétique
- Résorption rapide : Tmax entre 0,5 – 1,5 H
- Biodisponibilité : entre 80 et 100%
- Demi-vie d'élimination plasmatique longue : entre 32 - 47 H
- Métabolites actifs : desméthyldiazépam (demi-vie entre 30 et 150 heures), oxazépam et témazépam par l’ iso-enzyme CYP3A.
- Persistance dans l’organisme : 5 demi-vies
- État d'équilibre des concentrations plasmatiques : atteint en 1 semaine
- Passage de la barrière hémato-encéphalique, dans le placenta et le lait maternel
- Métabolisation hépatique (insuffisant hépatique : augmentation de la fraction libre)
- Élimination urinaire (insuffisant rénal : diminution de la clairance à augmentation de la demi-vie)
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